Найти
Инфекции, вызванные чувствительными микроорганизмами: пневмония, бронхит, гонорея, сепсис, токсоплазмоз, синусит, отит, воспалительные заболевания желчных и мочевыводящих путей (холецистит, цистит, пиелит, уретрит), рожа, раневые инфекции, трахома, абсцессы, мастит, остеомиелит, малярия (в комбинации с противомалярийными ЛС, особенно при формах, устойчивых к монотерапии).
Противомикробное действие суммируется с эффектом эритромицина, линкомицина, новобиоцина, фузидина, тетрациклинов и леворина.
При комбинации с пенициллинами, рифамицином, стрептомицином и др. аминогликозидами, налидиксовой кислотой наблюдается антагонизм.
Сочетание с оксациллином приводит к усилению токсичности.
Прокаин, бензокаин, тетракаин подавляют антибактериальную активность.
НПВП, тиоацетазон, хлорамфеникол усиливают нежелательное действие на кровь (лейкопения, агранулоцитоз).
Снижает эффективность пероральных контрацептивов.
Миелотоксичные ЛС усиливают проявления гематотоксичности препарата.
Фармакодинамика:
Противомикробное бактериостатическое средство, сульфаниламид сверхдлительного действия. Механизм действия обусловлен конкурентным антагонизмом с ПАБК, угнетением дигидроптероатсинтетазы, нарушением синтеза тетрагидрофолиевой кислоты, необходимой для синтеза пуринов и пиримидинов. Обладает широким спектром активности в отношении Streptococcus spp., в т.ч. Streptococcus pneumoniae, Staphylococcus spp., Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae; Chlamydia trachomatis, Plasmodium spp.
Фармакокинетика:
Абсорбция при приеме внутрь - быстрая, TCmax - 4-6 ч. Связь с белками плазмы - невысокая. При однократном парентеральном введении 5-10 мл 10% раствора средняя терапевтическая концентрация сохраняется в течение 24 ч. Хорошо проникает в жидкости и ткани организма. В высоких концентрациях обнаруживается в желчи (40%). Подвергается метаболизму в печени путем ацетилирования и образования комплексов с глюкуроновой кислотой, полностью лишенных противомикробной активности. В крови содержится 2-25%, в моче - 45-77% ацетилированного вещества.
T1/2 - 65 ч. Выводится медленно (60% введенной дозы выводится в течение 9 дней), что обусловлено высокой степенью реабсорбции из дистальных отделов почечных канальцев после клубочковой фильтрации.